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重要的含氟醫藥中間體介紹24二氟苯胺

时间:2019-06-07 12:30:31 来源:互联网 阅读:0次

  重要的含氟医药中间体介绍--2,4-二氟苯胺

  生意社07月01日讯

  2,4-二氟苯胺是合成氟苯水楊酸(又稱二氟尼柳)的關鍵中間體,是一種療效顯著的消炎鎮痛藥,由默克公司開發成功。氟苯水楊酸抗炎活性是阿司匹林的4倍,且藥效長、毒性低,已在70多個國家上市,默克公司是主要銷售商。此外,2,4-二氟苯胺還可用來制備氟喹諾酮類抗菌藥多氟啶酸等。2,4-二氟苯胺國內由上海有機氟材料研究所和阜新化工研究所研制。 2,4-二氟苯胺的合成以1,3-二氟苯、2,4-二氯硝基苯為起始原料,但由于1,3-二氟苯價格較貴,工業上一般采用以2,4-二氯硝基苯氟化還原方法制備2,4-二氟苯胺。 間二氟苯 間二氟苯可用來制備氟苯水楊酸,也可制得抗真菌藥氟康唑。氟康唑療效好、副作用小,口服后血藥濃度持續時間特別長,有利于在人體組織內發揮抗真菌作用,在國內由重慶藥物研究所研制。 間二氟苯合成方法以其所用原料不同可分為間苯二胺法、間硝基苯胺法、2,4-二氯硝基苯法、2,4-二氯苯甲酰氯法、間二硝基苯法等。 間氨基三氟甲苯 間氨基三氟甲苯為甲苯類氟化物。它是以間硝基甲苯為原料,經還原、氯化、氟化制得。間氨基三氟甲苯是重要的醫藥中間體,可以制備一系列含氟藥物如三氟二苯脲(皮膚殺菌藥)、氟滅酸(非甾體消炎鎮痛藥)、氟滅酸丁酯(消炎止癢藥)、三氟丙嗪等。此外,間氨基三氟甲苯也是重要的農藥中間體,如用于制備除草劑伏草隆等。

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